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1H-4(5)-取代的咪唑衍生物

申请号: CN96195926
申请日: 19960529
公开(公告)号: CN1192144A
公开(公告)日: 19980902
IPC分类号: A61K31/415;C07D233/60
主分类号: A61K31/415
申请(专利权)人: 格里亚特克公司
发明人: J·G·菲利浦;C·E·特霍尔德;N·C·查吐尔维迪
优先权号: US 08/454,522
优先权日: 暂未提供
地区: 美国;US
申请人地址: 美国俄亥俄州
代理人: 孟八一;杨九昌
专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司
本发明主要提供通式(1.0)化合物或其可药用盐 或水合物,其中A是-NHCO-、-N(CH3)-CO-、 -NHCH2-、-N(CH3)-CH2-、 -CH=CH-、-COCH2-、-CH2CH2-、 -CH(OH)CH2-或-C≡C-;X是H、CH3、 NH2、NH(CH3)、N(CH3)2、OH、 OCH3或SH;R2是氢、甲基或乙基;R3是氢、 甲基或乙基;n是0、1、2、3、4、5、或6;R1选自 (a)C3-C8环烷基;(b)苯基或取代的苯基;(d)杂环 (e)十氢萘和(f)八氢茚;或当X是NH、O或S时,R1和X可 以合在一起表示5,6或6,6,饱和双环结构。如上结构式(1.0) 的化合物的单独立体异构体以及它们的混合物也包括在本 发明的范围内。本发明的化合物具有H3组胺受体拮抗 剂活性。本发明还提供含有可药用载体以及有效量式1.0化 合物的药物组合物。本发明还提供治疗疾病的方法,在所述 疾病中拮抗组胺H3受体具有治疗重要意义。

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